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目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗的毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应(如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等)和全身性反应(包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等)。远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。
常见的毒副作用有：
(1)局部反应:一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。 A．静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。 B．局部组织坏死：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。
(2)骨髓抑制:大多数化疗药物均有不同程度的骨髓抑制，而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性。骨髓抑制在早期可表现为白细胞尤其是总细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红蛋白均可降低，不同的药物对骨馈作用的强弱、快慢和长短不同，所以反应程度也不同，同时患者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等表现。
(3)胃肠毒性:大多数化疗药物可引起胃肠道反应，表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐，有时可出现口腔粘膜炎或溃疡。便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血及腹痛也可见到。
(4)免疫抑制：化疗药物一般多是免疫抑制药,对机体的免疫功能有不同程度的抑制作用，机体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用，当免疫功能低下时，肿瘤不易被控制，反而加快复发或转移进程。
(5)肾毒性：部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时出现肾功衰竭。患者可出现腰痛；血尿、水肿、小便化验异常等。
(6)肝损伤：化疗药物引起的肝脏反应可以是急性而短暂的肝损害，包括坏死、炎症，也可以由于长期用药。引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸粒细胞浸润等。临床可表现为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疽等。
(7)心脏毒性:临床可表现为心率失常、心力衰竭、心肌病综合征(病人表现为无力、活动性呼吸困难，发作性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水等)，心电图出现异常。
(8)肺毒性:少数化疗药物可引起肺毒性，表现为肺间质性炎症和肺纤维化。临床可表现为发热、干咳、气急，多急性起病，伴有粒细胞增多。
(9)神经毒性:部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指(趾)麻木、腱反射消失，感觉异常，有时还可发生便秘或麻痹性肠梗阻。有些药物可产生中枢神经毒性，主要表现为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。
(10)脱发:有些化疗药物可引起不同程度的脱发，一般只说脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊的结果。脱发的程度通常与药物的浓度和剂量有关。
(11)其他如听力减退、皮疹、面部或皮肤潮红、指甲变形、骨质疏松、膀胱及尿道刺激症、不育症、闭经、性功能障碍、男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起。
另外，化疗药物引起的社会心理方面的后遗症不容忽视。化疗药物造成的脱发、性功能障碍可使患者自卑。长期化疗可导致病人一般状况恶化，体重下降，虚弱。以致不能工作。化疗最难处理的并发症可能是病人对化疗药物的恐惧和焦虑。有些症状可能是由于患者的心理因素所造成的，如有些患者每当他想到自己使用的那种药物，就“闻”到一种强烈的化学气味而引起恶心甚至呕吐。这种不切实际的体验实际上是一种幻觉，因为和患者同在一起的人，从未闻到也未感觉到有什么气味，这便是化疗药物给患者留下的心理方面的副作用。
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